奈拉滨 是一种嘌呤核苷类似物，可转化为相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸（araGTP），从而抑制DNA合成并产生细胞毒性。奈拉滨优先在T细胞中蓄积，因为T细胞中表达的酶可将奈拉滨转化为活性嘌呤类似物，从而使其能够有效对抗T细胞恶性肿瘤。两项针对 ...
吡托布鲁替尼 是一种高选择性、可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖和存活。与早期BTK抑制剂相比，吡托布鲁替尼对耐药突变患者可能仍具疗效，为复发/难治性患者提供了新的治疗选择。 适应症 ...
多达维普酮胶囊(Dordaviprone)是一种以肿瘤细胞生物学特征为靶点开发的创新口服抗癌药，通过调控细胞应激信号通路和线粒体功能，从多个层面抑制肿瘤细胞的生长与存活，尤其适用于H3 K27M突变相关弥漫性胶质瘤等高度侵袭性脑肿瘤。 适应症 多达 ...
吡托布鲁替尼 （Pirtobrutinib）作为一种新型的非共价BTK抑制剂，为复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者提供了新的治疗选择。其独特的非共价结合机制使其能够克服耐药性，显著提高患者的生存率和 ...
米达美替尼 是一款高选择性的MEK1/2抑制剂，属于非ATP竞争性抑制剂，它通过独特的结合方式，精准锁定MEK蛋白的活性位点，阻断下游ERK的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的异常增殖。和传统的泛靶点抑制剂不同，米达美替尼对MEK1/2的选择性极高，对其他激酶的影 ...
乳腺癌是一种复杂的疾病，其治疗方案需要根据患者的具体情况进行个性化选择。其中，携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变、HER2阴性的乳腺癌患者往往面临更大的治疗挑战。这类患者的癌细胞具有特定的基因缺陷，使得它们对常规化疗药物的敏感性降低。 他拉唑 ...
急性髓系白血病是一种髓系细胞癌，髓系细胞是白细胞，通常在骨髓中发育为正常的血细胞。据估计，约30%的急性髓系白血病病例存在NPM1基因突变。NPM1基因编码一种参与多种细胞过程的蛋白质。易感NPM1突变是指导致核仁定位信号丢失和新的核输出信号插入的突 ...
莫博赛替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗携带特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本品通过结合并抑制EGFR 20号外显子插入突变，抑制非小细胞肺癌生长。本品适用于成人转移性、无法手术切除的非小细胞肺癌患者：经铂类化疗后疾病进展 ...
拉罗替尼 是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk激活，从而导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶 ...
在肿瘤精准治疗时代，基因靶点早已成为抗癌治疗的核心密钥。很多晚期肿瘤患者，传统化疗、免疫治疗效果极差，核心原因就是体内存在特异性的基因突变，驱动癌细胞持续增殖、侵袭、转移。BRAF基因突变就是临床最常见的致癌驱动突变之一，广泛存在于黑色素 ...
长久以来，ALK阳性晚期肺癌患者始终被脑转移高发、耐药反复、预后差的难题困扰，传统靶向药物无法兼顾强效抑瘤、脑转移管控与耐药突破，无数患者错失最佳治疗时机。 布加替尼 的临床普及，彻底打破了ALK肺癌的治疗瓶颈，凭借超高血脑屏障穿透率、广谱抗 ...
布加替尼 （Brigatinib）作为新一代双重靶点ALK酪氨酸激酶抑制剂，兼具强效抑瘤、超高血脑屏障穿透、广谱抗耐药的核心优势，是目前唯一同时适配一线初治、一代耐药后线挽救、重度脑转移管控的全能型ALK靶向药物。大量全球多中心临床研究证实，布加替尼 ...
培美替尼 （Pemigatinib）通过抑制肿瘤细胞中的FGFR激酶而阻止肿瘤的生长和扩散。是第一个，也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、FGFR2和FGFR3的小分子抑制剂，于2020年4月在美国获得加速批准， ...
与传统化疗药物“不分敌我”的广谱杀伤模式不同， 达拉非尼 能够高度特异性地结合BRAF突变激酶，抑制其活性，从源头上阻断MAPK/ERK信号通路的异常传导，从而精准抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对正常细胞的损伤极小，大幅降低了传统治疗带来 ...
KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
厄达替尼 是一种高效的激酶抑制剂。其核心作用在于能够精准地结合并抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4）的酶活性。在许多尿路上皮癌患者中，FGFR基因会发生突变或融合。这些异常的基因就像是一个“永远无法关闭的开关”，持续向 ...
KRAS基因是调控细胞生长的关键信号开关。当它在第12号密码子发生特定突变（甘氨酸被半胱氨酸替代，即G12C）时，会导致蛋白持续处于“开启”状态，驱动癌细胞无限增殖。为什么难治？传统上，KRAS蛋白表面光滑，缺乏小分子药物的明确结合位点，因此数十年 ...
在靶向治疗的时代，PARP抑制剂的出现被誉为“合成致死”理论从实验室走向临床的典范。而 奥拉帕尼 （Olaparib）作为全球首个获批的PARP抑制剂，彻底改变了BRCA突变相关肿瘤的治疗格局。从卵巢癌到乳腺癌，再到胰腺癌和前列腺癌，奥拉帕尼的适应症不断拓 ...
拉罗替尼 是高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，核心作用靶点为NTRK1、NTRK2、NTRK3基因融合位点。NTRK基因一旦发生异常融合，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞无限增殖、侵袭转移。药物进入人体后，可高度特异性结合TRK融合蛋白，精准阻断肿瘤增殖 ...
肾细胞癌是肾脏最常见的恶性肿瘤，具有起病隐匿、早期无症状、恶性程度高、对放化疗极度不敏感的特点，多数患者确诊时已处于局部晚期或发生远处转移，错失手术根治机会。传统晚期肾癌治疗以化疗、细胞因子治疗为主，有效率极低、全身毒副作用强烈、预后 ...
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